z-alpha的研发团队立足于中美,着眼于全球,以临床价值为导向,以解决未满足临床需求为目标。z-alpha研发的放射性核素靶向治疗(targeted radionuclide therapy,TRT)通过高选择性载体将放射性核素输送至肿瘤病灶或病变部位,利用α放射性核素衰变产生的电离辐射杀伤肿瘤而达到治疗作用。 1. 靶点选择 z-alpha的靶点选择策略:以临床价值为导向,一方面关注已在临床阶段得到验证的肿瘤特异性靶点,突破现有治疗药物所遇到的瓶颈;另一方面利用生物学及生物信息学探索发现更多创新性肿瘤靶点,为更多肿瘤患者提供治疗选择。

2. 载体优化
放射性核素靶向治疗时将利用对肿瘤细胞具有特异性高亲和力的分子载体将核素定向导入特定的肿瘤组织,对肿瘤进行治疗。z-alpha具有小分子和单域抗体等多个载体发现平台。
小分子:基于结构设计优化,构建具有良好特异性及药代动力学特征的小分子载体。
单域抗体:单域抗体是利用特定抗原免疫羊驼后再进行筛选而获得。与传统抗体相比,单域抗体仅由重链构成,具有分子量小,特异性强,亲和力高,肿瘤穿透力好等优点,是理想的放射性核素靶向药物载体。
双靶向分子:同时靶向肿瘤和肿瘤微环境,在精准杀伤肿瘤细胞的同时破坏帮助肿瘤生长的微环境,激发机体自身的抗肿瘤免疫功能。

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3. 核素标记
z-alpha拥有行业领先、具有自主知识产权的载体-核素偶联平台,可以快速、稳定地将目标核素连接到靶向配体上,提高肿瘤对放射性核素药物的摄取和瘤内滞留,避免核素脱落对正常器官造成损伤。

4. ɑ放射性核素
治疗用放射性同位素的范围包括ɑ、β或俄歇电子。其中ɑ粒子具有传能线密度(linear energy transfer, LET)高,射程短,放射生物学效应和细胞毒性强等特点。在精准靶向肿瘤后,ɑ核素能够将其能量沉积在非常小的组织范围内,在杀伤病变组织的同时最大限度减少电离辐射对正常组织与器官的损伤。 z-alpha已与美国,欧洲,日本,中国的ɑ核素生产企业建立战略合作机制,确保高质量ɑ核素的稳定持续供应。
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